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鹽酸伊立替康注射液的說明書
| 【藥品名稱】: 鹽酸伊立替康注射液 |
| 【商品名稱】: 億邁林 |
| 【藥品規格】: (1)2ml：40mg；(2)5ml：0.1g(按C33H38N4O6·HCl·3H2O計) |
| 【藥品成分】: 本品主要成分為鹽酸伊立替康，輔料名稱:山梨醇，乳酸和注射用水，溶液的PH值用氫氧化鈉調到3.5。 |
| 【適應症狀】: 本品適用於晚期大腸癌患者的治療: 1.與5-氟尿嘧啶和亞葉酸聯合治療既往未接受化療的晚期大腸癌患者。 2.作為單一用藥，治療經含5-氟尿嘧啶化療方案治療失敗的患者。 |
| 【用法用量】: 1.本品推薦劑量為350mg/m2，用5%葡萄糖或0.9%氯化鈉注射液稀釋後，靜脈滴注30-90分鐘，每三週一次。 2.劑量調整：對於無症狀的嚴重中性粒細胞減少症（中性粒細胞計數?500/mm3），中性粒細胞減少伴發熱或感染（體溫超過38℃，中性粒細胞計數?1000/mm3），或嚴重腹瀉（需靜脈輸液治療）的病人，下週期治療劑量應從350mg/m2減至300mg/m2，若這一劑量仍出現嚴重中性粒細胞減少症，或如上所述的與中性粒細胞減少相關的發熱及感染或嚴重腹瀉時，下一週期治療劑量可進一步從300mg/m2減量至250mg/m2。 3.延遲給藥：患者中性粒細胞計數未恢復至1500/mm3以上前請勿使用本品。 4.當患者曾出現過嚴重中性粒細胞減少症或嚴重胃腸道的不良反應如腹瀉、噁心和嘔吐時，本品的使用必須推遲到這些症狀，尤其是腹瀉完全消失為止。 5.療程：本品應持續使用直到出現客觀的病變進展或難以承受的毒性時停藥。 6.特殊人群：肝功能受損的患者：當患者的膽紅素超過正常值上限（ULN）的1.0-1.5倍時，發生重度中性粒細胞減少症的可能性增加。對該人群應經常進行全血細胞計數。當患者的膽紅素超過正常值上限1.5倍時，不可用本品治療。 7.腎功能受損的患者：本品不宜用於腎功能不良的患者。 8.老年人： 未對老年人進行過特殊藥代動力學研究。但是，由於老年人各項生理功能，尤其是肝功能的減退機率很大，選擇劑量時須謹慎。 |
| 【不良反應】: 1.對765例接受單藥治療，使用推薦劑量。50 mg/?的患者，及145例接受聯合治療，使用本品推薦劑量180 mg/m2，每2周給藥1次，聯合5-氟尿嘧啶/亞葉酸治療的患者進行的研究表明，以下不良反應可能與使用本品有關。 2.胃腸道病症: 遲發性腹瀉: 腹瀉（用24小時後發生）是本品的劑量 在單藥治療中 ―在所有聽從腹瀉處理措施忠告的患者中有20%發生嚴重腹瀉。在可評估的治療週期內，14%出現嚴重腹瀉。出現第一次稀便的中中―在所有聽從腹瀉處理措施忠告的患者中有13.1%發生嚴重腹瀉。在可評估的治療週期內，3.9%出現嚴重腹瀉。 有個別病例出現偽膜性結腸炎，其中1例已被細菌學證實（難辨-吐有關的脫水患者中，腎功能不全?低血壓或心臟及迴圈系統衰竭罕見。 其他胃腸道病症: 可發生與本品及/或氯苯哌醯胺治療有關的便秘: 在單藥治療中―有少於10%的患者發生。 在聯合治療中―有3.4%的患者發生。 腸梗阻?腸塞絞痛或胃腸道出血罕見。大腸炎罕見。罕見腸穿孔。 其他輕微反應如:厭食，腹痛及粘膜炎。 3.血液學病症: 中性粒細胞減少症是劑量限制性毒性。 中性粒細胞減少症是可逆轉和非蓄積的。無論在單藥治療或聯合治療中，到最低點的中位時間為8天。 在單藥治療中 78.7%的患者出現過中性粒細胞減少症，嚴重者（中性粒細胞計數<500/mm2）佔22.6%。在可評價的治療週期內，18%的出現中性粒細胞計數<1，000/mm3，其中7.6%中性粒細胞計數<5000/mm3。通常在第22天完全恢復正常。 6.2%的患者（1.7%的治療週期），出現中性粒細胞減少症合併發熱。10.3%的患者（2.5%的治療週期）出現感染。5.2%的患者（1.1%的治療週期）出現嚴重中性粒細胞減少症合併感染，2例導致死亡。 貧血的發生率為58.7%（其中8%Hb<8g/dl，0.9%Hb<6.5g/dl）。 7.4%的患者（1.8%的治療週期）出現血小板減少症（<100，000/mm3），其中0.9%（0.2%的治療週期）的患者血小板計數≤50，000/mm3，幾乎所有患者均在第22天完全恢復正常。 在聯合治療中 82.5%的患者出現過中性粒細胞減少症，嚴重者（中性粒細胞計數<500/mm3）佔9.8%。在可評價的治療週期內，67.3%的出現中性粒細胞計數<1，000/mm3，其中2.7%中性粒細胞計數<500/mm2。通常在第7-8天完全恢復正常。3.4%的患者（0.9%的治療週期）出現中性粒細胞減少症合併發熱。2%的患者（0.5%的治療週期）出現感染。2.1%的患者（0.5%的治療週期）出現嚴重中性粒細胞減少症合併感染，1例導致死亡。 貧血的發生率為97.2%（2.1%Hb<8g/dl）。 22.6%的患者（21.8%的治療週期）出現血小板減少症（<100，000/mm2），未觀察到嚴重血小板減少症出現（<50，000/mm2）。 在敗血症患者中，腎功能不全?低血壓或心臟及迴圈系統衰竭罕見。 在上市後使用中，曾報道一例因抗血小板抗體導致外周血小板減少症的病例。 4.常見不適及注射部位反應: (1)急性膽鹼能綜合徵: 在單藥治療中，9%的患者出現短暫嚴重的急性膽鹼能綜合徵，而在聯合治療中僅為1.4%。主要症狀為:早發性腹瀉及其他症狀，例如用藥後第一個24小時內發生:腹痛?結膜炎?鼻炎?低血壓?血管舒張?出汗?寒戰?全身不適?頭暈?視力障礙?瞳孔縮小?流淚及流涎增多。以上症狀於阿托品治療後消失。 在單藥治療中少於10%的患者出現嚴重乏力，而在聯合治療中為6.2%。其與使用本藥的確切關係尚未闡明。 在單藥治療中12%的患者在無感染及嚴重中性粒細胞減少症的情況下出現發熱，而在聯合治療中為6.2%。 輕度注射部位反應，儘管不常見，但也有報道。 (2)呼吸系統病症: 罕見間質性肺炎及侷限性肺炎引起的肺部侵潤。早期的反應如呼吸困難也有報導。 面板及皮下組織病症: 常見脫髮，為可逆轉的。輕度面板反應儘管不常見，但也有報導。 (3)免疫系統病症: 輕度不常見的變態反應以及罕見的過敏反應也有報導。 (4)肌肉骨骼病症: 早期的反應如肌肉收縮?痙攣及感覺異常等均有報導。 5.實驗室檢查: 單藥治療 在無進展性肝轉移的患者中，血清中短暫?輕至中度轉氨酶?鹼性磷酸酶?膽紅素水平升高的發生率分別為9.2%?8.1%和1.8%。 7.3%的患者出現短暫的輕至中度血清肌酐水平升高。 聯合治療 在無進展性肝轉移的患者中，血清中暫時性的（1度和2度）SGPT?SGOT?鹼性磷酸酶或膽紅素水平升高的發生率分別為15%?11%?11%和10%。暫時性的3度升高的發生率分別為患者的0%?0%?0%和1%。未觀察到4度升高。 澱粉酶短暫升高及偶發性脂肪酶短暫升高有極罕見報道。主要與腹瀉及嘔吐有關的低血鉀有罕見報道。 6.神經系統病症: 在上市後使用中，與本品使用有關的短暫性語言障礙有極罕見報道。 |
| 【藥品禁忌】: 1.慢性腸炎和/或腸梗阻。對鹽酸伊立替康三水合物或本品中的賦型劑有嚴重過敏反應史。 2.孕期和哺乳期。膽紅素超過正常值上限3倍。 3.嚴重骨髓功能衰竭。WHO一般狀態評分>2。 |
| 【注意事項】: 1.本品應在有經驗的腫瘤專科醫生指導下使用。 2.考慮到不良反應的性質及發生率，對以下患者應在充分權衡治療帶來的好處及可能發生的危險後再選用本藥： (1)患者具有危險因素，特別是WHO行為狀態評分=2。 (2)在一些罕見的情況下，患者被認為不願遵守有關不良反應處理措施的忠告時，（當遲發性腹瀉一旦發生，需立即和持續給予大量液體及抗腹瀉治療）。建議醫院應對這類患者嚴格管理。 3.本品不能靜脈推注，靜脈滴注時間亦不得少於30分鐘或超過90分鐘。 4.關於遲發性腹瀉：患者必須瞭解，在使用本品24小時後及在下週期化療前任何時間均有發生遲發性腹瀉的危險。靜脈滴注本品後發生首次稀便的中位時間是第5天，一旦發生應馬上通知醫生並立即開始適當的治療。既往接受過腹部/盆腔放療的患者基礎白細胞升高及行為狀態評分>2的患者，其腹瀉的危險性增加。如治療不當，腹瀉可能危及生命，尤其對於合併中性粒細胞減少症的患者更是如此。 (1)一旦出現第一次稀便，患者需開始飲用大量含電解質的飲料並馬上開始抗腹瀉治療。這種抗腹瀉治療應由使用本品的單位來進行。出院的患者應攜帶一定數量的藥物以便腹瀉發生時及時治療。 (2)另外，當腹瀉發生時，患者應及時就診，目前，推薦的抗腹瀉治療措施為：高劑量的氯苯哌醯胺（2mg/2小時）。這種治療需持續到最後一次稀便結束後12小時，中途不得更改劑量，本藥有導致麻 痺性腸梗阻的危險。故所有患者以此劑量用藥一方面不得少於12小時，但也不得連續使用超過48小時。 (3)除抗腹瀉治療外，當腹瀉合併嚴重的中性粒細胞減少症（粒細胞計數<500/mm3）時，應用廣譜抗菌素預防性治療。 (4)除抗腹瀉治療外，當出現以下症狀時應住院治療腹瀉： (5)腹瀉同時伴有發熱； (6)嚴重腹瀉（需靜脈補液）； (7)開始高劑量的氯苯哌醯胺治療48小時後仍有腹瀉發生。 (8)氯苯哌醯胺不應用預防性治療，甚至前一週期出現過遲發性腹瀉的患者也不應如此。 (9)出現嚴重腹瀉的患者，在下個週期用藥應減量（見用法用量）。 5.血液學： (1)在本品治療期間，每週應檢查全血細胞計數，患者應瞭解中性粒細胞減少的危險性及發熱的意義，發熱性中性粒細胞減少症（體溫超過38℃，中性粒細胞計數<1000/mm3 ）,應立即住院靜脈滴注廣譜抗菌素治療。 (2)只有當中性粒細胞計數>1500/mm3，方可恢復使用本品治療。 當患者出現嚴重無症狀的中性粒細胞減少症（<500/mm3）,發熱（體溫超過38℃）或感染伴中性粒細胞減少（中性粒細胞計數<1000/mm3）,應減量（見用法用量部分）。 (3)對出現嚴重腹瀉的患者，因其感染的危險性及血液學毒性會增加，應做全血細胞計數。 6.治療前及每週期化療前均檢查肝功能。 肝功能不良患者（膽紅素在正常值上限1.0-1. 5,轉氨酶超過正常值上限的5倍時）出現嚴重中性粒細胞減少症及發熱性中性粒細胞減少症的危險性很大，應嚴密監測。本品禁用於膽紅素超過正常值上限1.5倍的患者。 7.每次用藥前應預防性使用止吐藥。本藥引起噁心、嘔吐的報道很常見。 嘔吐合併遲發性腹瀉的患者應儘快住院治療。 8.若出現急性膽鹼能綜合徵（早發性腹瀉及其他不同症狀如出汗、腹部痙攣、流淚、瞳孔縮小及流涎），應使用硫酸阿托品治療（0.25mg皮下注射）。對氣喘的患者應小心謹慎。對有急性、嚴重的膽鹼能綜合徵患者，下次使用本品時，應預防性使用硫酸阿托品。 9.老年人由於各項生理功能的減退機率很大，尤其是肝功能減退，因此對老年患者選擇本品劑量時應謹慎。 10.治療期間及治療結束後3個月應採取避孕措施。 11.對駕駛和操作機器能力的影響：患者應注意，在使用本品24小時內，有可能出現頭暈及視力障礙，因此建議當這些症狀出現時請勿駕車或操作機器。 |
| 【批准文號】: （1）國藥準字H20084571；（2）國藥準字H20084572。 |
| 【生產企業】: 齊魯製藥(海南)有限公司 |
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